Πρωτεΐνες που βρίσκονται στην επιφάνεια του κυττάρου και καλούνται υποδοχείς συζευγμένοι με G-πρωτεΐνες (GPCR) αναλαμβάνουν τη διαβίβαση σημάτων από διάφορες ορμόνες και παρόμοια μόρια στο εσωτερικό των κυττάρων, ενεργοποιώντας τις λεγόμενες G-πρωτεΐνες —επεξεργαστές σήματος οι οποίοι επίσης εντοπίζονται στην πλασματική μεμβράνη του κυττάρου. Περίπου τα μισά από τα φαρμακευτικά σκευάσματα που κυκλοφορούν στην αγορά δρουν επί των GPCR προσδενόμενα ειδικότερα στις θέσεις οι οποίες αποτελούν τον φυσιολογικό στόχο των ίδιων των εξωκυττάριων μορίων του οργανισμού που εμφανίζουν σηματοδοτική δράση. Την τελευταία δεκαετία, έχει δειχτεί ότι η ενεργότητα των GPCR μπορεί να τροποποιείται από χημικές ενώσεις οι οποίες προσδένονται σε άλλες μοριακές θέσεις πάνω στους GPCR. Η ανακάλυψη αυτή προσφέρει νέες δυνατότητες για τη θεραπεία του καρκίνου καθώς και άλλων σοβαρών διαταραχών.
